促甲状腺激素甲状腺可抑制释放甲状腺可抑制衍生物(gonadotrophin releasing hormone ogue,GnRHa)是一种衍生物的促甲状腺激素甲状腺可抑制释放甲状腺可抑制,其多样包括促甲状腺激素甲状腺可抑制释放甲状腺可抑制胺类 (gonadotropin releasing hormone agonist,GnRH-a)和促甲状腺激素甲状腺可抑制释放甲状腺可抑制特异性 (gonadotropin releasing hormone antagonist,GnRH-A)。目之前这两类甲状腺可抑制,常常 GnRH-a,在外科上被广泛使用多种牙医疾病的口服。后曾就 GnRH-a 和 GnRH-A 的在结构上和应以用顺利完成概述。
GnRH-a 和 GnRH-A 介绍
1. GnRH-a
(1) 关键作用原理:经常性似乎下,甲状腺可抑制肠道的 GnRH 可诱因脑下垂体肠道 FSH 和 LH,入而诱因睾丸肠道性甲状腺可抑制,构成甲状腺可抑制-脑下垂体-睾丸调节系统。当外源性 GnRH-a 占优势了脑下垂体的 GnRH 受体后,脑下垂体就不必对经常性 GnRH 起质子化以,结果甲状腺可抑制-脑下垂体-睾丸轴承被受阻,睾丸甲状腺可抑制肠道提高至绝经后水平。
(2) 自身在结构上:首次给小儿后期,带有「flare up」effect (点燃effect),即粗暂诱因 FSH 和 LH 升极高的关键作用,从而使睾丸肠道甲状腺可抑制粗暂升极高,大约小规模 7 天。施打后脑下垂体功能性才会受到冲击,带有经常性月底经心率的女性施打后睾丸功能性的完全恢复约只需 6 周。
(3)征状:主要引起的低雌二醇血症有关症状,用小儿后病症可提之前出后曾绝经期症状,如潮热、出汗、不解、眩晕、情绪不稳定、减退、关节疼痛以及骨质疏松等。
(4)常见小儿剂:戈舍瑞林(诺贝尔)、曲谱瑞林()和白光丙瑞林(矜那通)。
2. GnRH-A
(1)关键作用原理:主要通过加速竞争性紧密结合 GnRH 受体紧密结合来受阻 GnRH 与其受体紧密结合,从而受阻二聚体复合物的成型和信号的传递,从而矜制关键作用 LH 及 FSH 的释放。
(2)自身在结构上:不引发「flare-up」effect。带有弹性,可应以使用月底经心率的任何阶段,矜制关键作用脑下垂体促甲状腺激素甲状腺可抑制的释放,速度慢更快、关键作用时间粗,施打后脑下垂体功能性即迅速完全恢复,矜制关键作用关键作用带有剂生产量选择性。
(3)征状:偶有恶心和头痛引发。似乎所致黄体功能性不足,可适当顺利完成黄体反对口服。
(4)常见小儿剂:西曲杰森(思则凯)、加尼杰森(欧佩里)。
GnRH-a 的应以用
1. 阴囊内膜原发性症
GnRH-a 小规模用小儿可矜制关键作用尿酸的肠道,从而矜制关键作用原发性的阴囊内膜有组织的增殖。可使用冰淇淋肾脏或阴囊腺肌病术后住院的预防,也可以使用阴囊腺肌病的极端口服,可使用 GnRH-a 使腺肌瘤扩大,为放有「曼月底乐」以图。用语:在月底经心率的 1~5 天使用,每次 1 支,每 4 周施用一次,一般最多使用 6 个月底。
2. 阴囊肌瘤
阴囊肌瘤病症使用 GnRH-a,可使瘤尺寸扩大,提高阴囊血流,从而并能外科手术的出台。同时,GnRH-a 使用还必须强化阴囊肌瘤病症的高血压似乎。但是,对于阴囊肌瘤的极端性口服,GnRH-a 不能暂时性使肌瘤尺寸扩大,一般施打后才会继续增大。但是对于 40 岁以上,接近绝经的阴囊肌瘤病症,GnRH-a 有一定的使用价值。方法:对于阴囊肌瘤术之前的口服,在月底经心率的 1~5 天使用,每 4 周施用一次,每次 1 支,口服为 3 个月底。
3.辅助生殖
最初的辅助生育新科技常会由于归因于的 LH 极高崖所致了许多促卵子心率由于未曾未曾成熟**仍要决裂而放弃。随着 GnRH 胺类的使用,有效地防止了这种后曾象的引发。由于矜制关键作用了归因于 LH 崖的提之前出后曾,使**的胚胎同步化,生殖细胞的质生产量更极高,也非常大提极高了受孕亲率。促卵子的方法包括:GnRH-a 长解决方案、GnRH-a 超长解决方案、GnRH-a 粗解决方案和 GnRH-a 超粗解决方案。
4. 异常阴囊出血
阴囊内膜切除术是适应以于小儿剂口服违宪、不愿或不适宜阴囊切除的病症。术之前使用 GnRH-a 可使阴囊内膜萎缩、阴囊尺寸扩大、提高血管再生,使外科手术时间缩粗,出血提高,易于外科手术,增加外科手术的兼容性,且可在月底经心率任何时期顺利完成。用语:GnRH-a 每 28 天使用一次,口服 1~3 次。
5. 性早熟
性早熟是称之为受虐在 8 岁之前、未曾成年在 9 岁之前呈后曾生殖器官胚胎的异常出血性。中枢性性早熟是由于甲状腺可抑制增加了 GnRH 的肠道和释放生产量,提之前激活甲状腺激素轴承功能性,所致了甲状腺激素胚胎和肠道性甲状腺可抑制,使内外生殖器胚胎和生殖器官的出后曾。GnRH-a 可矜制关键作用脑下垂体促甲状腺激素甲状腺可抑制的肠道归因于,表后曾为尿酸或睾酮的肠道的矜制关键作用、LH 崖值提高以及身极高年龄/骨龄比例的提极高。一般用语:按体重一次 50 µg/kg,每 4 周施用一次。
6. 多囊睾丸病症
应以用 GnRH-a 后可矜制关键作用脑下垂体甲状腺激素轴承,使雄甲状腺可抑制的水平减半极低,所致了闭经和阴囊内膜萎缩等,同时大大地强化多囊睾丸病症病症的多毛、极高雄甲状腺可抑制血症、不卵子和不经常性的促甲状腺激素甲状腺可抑制困境。而对于接受了克罗米芬口服后仍未曾卵子或未曾哺乳的多囊睾丸病症病症,在顺利完成促甲状腺激素甲状腺可抑制口服的同时少生产量加用 GnRH-a,可提高睾丸的不必要诱因和多胎哺乳的致命。
7. 睾丸早衰
抗生可抑制在口服恶性的同时也给病症带来睾丸功能性的破坏,从而所致了女性生殖能力的丧失、内肠道功能性失调和睾丸早衰的引发。因此,在抗生可抑制的同时管控女性的睾丸功能性至关重要。研究者发后曾:GnRH-a 可以使用抗生可抑制病症的睾丸管控,防止睾丸早衰的引发。2015 年 3 月底《新英格兰新闻周刊》一篇研究者引述,戈舍瑞林必须提高乳腺癌病症抗生可抑制所致的睾丸早衰的引发。
值得注意的是,GnRH-a 最初使用的 1~2 周内点燃effect,可促使原始**胚胎为未曾成熟**(即内斗活跃的细胞),而抗生可抑制小儿剂恰恰关键作使用内斗活跃的细胞更为敏感,增加了对睾丸的损伤。为了防止点燃effect,应以这样一来在抗生可抑制之前 1~2 周使用 GnRH-a,才必须充分发挥 GnRH-a 可靠的长时间的矜制关键作用促甲状腺激素甲状腺可抑制的肠道关键作用。
8. 睾丸癌
促甲状腺激素甲状腺可抑制理论认为,促甲状腺激素甲状腺可抑制在入睾丸癌的引发和发展中带有重要关键作用。研究者辨识:大约 80% 以上的上皮性睾丸癌表达 GnRH 受体,使 GnRH -a 口服睾丸癌被选为似乎。GnRH-a 除了通过矜制关键作用甲状腺可抑制-脑下垂体-甲状腺激素轴承间接矜制关键作用睾丸癌的引发发展外,还通过癌细胞上 GnRH 受体依赖性,直接矜制关键作用癌细胞的增殖、诱导凋亡等,并且运用 GnRH 衍生物对癌细胞的靶effect,将其作为细胞致病多肽,可提极高细胞致病的小儿用价值,提高抗生可抑制小儿剂的毒副关键作用。
9. 阴囊慢性病
阴囊慢性病的引发与雌二醇密切相关,特别是 I 型阴囊慢性病。经常性阴囊内膜和阴囊慢性病有组织中均有 GnRH 受体的表达。研究者发后曾:GnRHa 必须矜制关键作用阴囊慢性病细胞的增殖和分散,对晚期或住院的阴囊慢性病辅助口服有 13%~27% 的缓解亲率。
GnRH-A 的应以用
辅助生殖
GnRH-A 必须矜制关键作用提之前出后曾的归因于 LH 崖的控制性睾丸诱因,带有使用方便、促卵子时间粗、促卵子用小儿少且无「点燃」effect、不才会所致了肾脏、保留脑下垂体质子化以性、非常大提高 OHSS 引发亲率等优点。用语:在给予促甲状腺激素甲状腺可抑制超促卵子后的第 5-7 日加用 GnRH-A,常见小儿剂有 0.25 mg 和 3 mg 两种,3 mg 小儿剂施用后如 72 h 后仍未曾施用 hCG 归因于卵子,只需给予第 2 次用小儿。0.25 mg 小儿剂只需每日使用至施用 hCG 日。
参考文献:
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